Первоначально миноксидил  разрабатывался как препарат, помогающий понизить кровяное давление. Однако уже довольно скоро выяснился один неожиданный, но  весьма полезный «побочный эффект». Дело в том,  миноксидил  в состоянии стимулировать рост и восстановление волосяного покрова у людей, страдающих облысением.

В основе лечебного действия лежит способность данного лекарственного средства оказывать расслабляющее воздействие на стенки кровеносных сосудов, в результате чего не только понижается давление, но и улучшается приток питательных веществ. При этом очень важно отметить, что применение миноксидила никак не влияет на гормональный баланс организма (в частности, на выработку андрогенов - мужских гормонов).  Его лечебный эффект объясняется непосредственным воздействием на клеточную структуру волосяных фолликул, которые зачастую испытывают нехватку питательных веществ. Эта проблема решается благодаря более активному притоку крови к корням волос. Хотя все аспекты данного процесса изучены не до конца, результаты очевидны: выпадение волос замедляется или вовсе прекращается, сменяя впоследствии ростом, а фолликулы становятся более здоровыми. В зависимости от индивидуальных физиологических особенностей каждого конкретного пациента положительный эффект может быть более или менее выраженным.

Впервые «побочное действие» миноксидила было описано в научной работе  А.Р. Запакоста, которая появилась в 1980 году и называлась «Кардинальное изменение пациента с облысением, принимающего миноксидил от гипертонии». В ней описывалось, как сердечный препарат, прописанный для внутреннего применения, привел к активному росту волос на тех участках головы, где их раньше не было.  

Тот факт, что описанные изменения были не случайностью, а закономерностью, подтвердила практика  применения миноксидила для лечения алопеции в виде препарата для наружного нанесения. Клинические испытания нового лекарственного средства на животных, а потом и на людях продолжались более 15 лет. В ходе их выяснилось, что  миноксидил является  высокоэффективным и безопасным средством против выпадения волос, которое позволяет устранить саму причину облысения. Выраженный клинический эффект наблюдался у 30% пациентов, которые регулярно принимали данный препарат. Стоит отметить, что по неустановленной пока причине  миноксидил вызывает у женщин повышенный уровень положительной реакции на его применение.